Синтез и приложение на бензокаина

От 1890г.

Изясняването на структурата на кокаина и осъществяването на някои химични модификации на молекулата му води до появата на полусинтетичните и синтетичните местни анестетици, които успешно заместват употребата на опасното лекарство. Първият успех в тези експерименти е постигнат през 1890 година. Той може да се определи като щастлива случайност. Това достижение принадлежи на фармацевтът Едуард Ритцерт. Ученият се стреми да открие нов, нетоксичен антипиретик, но първоначално неговото начинание няма голям успех.

През 1890 година, благодарение на взаимодействието на кокаиновата молекула и етиловия естер на пара-амино-бензоената киселина води до получаването на нов продукт, който не притежава антипиретични свойства. Въпреки това, при тестването на действието на това съединение се установява "изтръпване" езика и устните, а роговицата на опитните зайци става невъзприемчива към болка. Тъй като лекарството на доктор Ритцерт не е токсично, то бързо успява да заинтригува неговия бивш учител от университета в Гисен – д-р Лаубенхаймер. По това време преподавателят е и директор на багрилния завод "Hoechst" в щата Майн. В резултат на това, в завода започва да се произвежда ново лекарство, което впоследствие получава името бензокаин.

Въпреки че разтворимостта във вода на бензокаина отстъпва на тази на кокаина, новият медикамент намира добро приложение в повърхностната анестезия. Д-р Ритцерт бива подпомогнат и от други химици. За съжаление той стига до извода, че не е възможно да се синтезира подходяща водоразтворима местна упойка. Още една основна заслуга на лекаря от 1883 година, е синтезирането на антипирин и дипирон. Интересът му към получаването на нови локални анестетици също не угасва. През 1897 г., по инициатива на професор Айнхорн, фармакологът д-р Робърт Хайнц патентова медикамента ортоформ. Лекарството е прахообразен аналгетик, който има бактерициден ефект, а също така намалява и потиска секрецията. Това съединение е практически неразтворимо,  проявява ефекта си само чрез директен контакт с нервните окончания. Това го прави подходящ за третиране на раните, но при непокътната лигавица, лекарството няма ефект.

Статията е част от историята на:

• История на наркотичните средства в медицината