Поява на антибиотиците от вида на полимиксините на фармацевтичния пазар през 1959 година

от 14 март 2016г., обновено на 15 март 2016г.

От 1959г.

Полимиксините (от А до Е) представляват група от тясно свързани помежду си антибиотици, синтезирани от грам положителния Bacillus polymyxa. Те за пръв път били открити през 1947 г. в лабораториите "Stanford", част от компанията "American Cyanamid". Щастливото събитие се случило по време на провеждането на скринингови бактериални изследвания, съсредоточени в синтезирането на антибиотици, насочени срещу грам-отрицателните бактерии. Опитните култури отгледани в агарна среда, който се покривали със суспензия от Salmonella schottmueller били щателно изследвани за евентуални зони с изразено инхибиране.

Било доста необичайно, че колониите от B. Polymyxa демонстрирали инхибиране в големи зони на салмонелни бактерии, но на практика нямало нито един участък, в който тестваното вещество да е повлияло на бактерии от вида стафилококус ауреус. На този етап, изследваният антибиотик бил първото по рода си вещество с антибактериално действие, което имало много по-изразено действие срещу грам-отрицателни, отколкото към грам-положителни бактерии. На практика, в пречистения полимиксин В можело да се изолира един доста любопитен компонент, лишаващ антибиотика от действие срещу бактерии с грам-положителна активност. Полимиксините имат циклична пептидна структура с „прикрепена” липофилна опашка, така че техният необичаен спектър на активност е обусловен от селективно взаимодействие с липополизахариден полимер, установено единствено в грам-отрицателните бактерии.

През 1949 г. антибиотикът колистин е бил синтезиран в Япония. Той бил въведен в клинична употреба през 1959 г., а през 1963 г. станало ясно, че действието на медикамента е идентично с това на полимиксин D. Въпхреки това и колистинът, и полимиксинът се използвали ограничено (поради опасения за безопасността), най-вече при интравенозно лечение на сериозни грам-отрицателни инфекции. Това е и причината тези антибиотици да участват като важни компоненти в лекарствени препарати за локално лечение, помотнарли на немалко хора.

Статията е част от историята на: