Откритие на нестероидното противовъзпалително лекарство диклофенак

От 1979г.

Любопитен е фактът, че вече четвърто десетилетие по рафтовете на аптеките нуждаещите се пациенти могат да открият нестероидни противовъзпалителни лекарства, съдържащи веществото диклофенак, за да облекчат неприятните болки в ставите. Тези медикаменти остават популярен избор за третиране на редица мускулно-скелетни патологични състояния нарушения.

Нека се запознаем с някои интересни факти за създаването на лечебното вещество

Впечатлени от ранните успехи, които бележи появата на първите нестрероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВЛ) като фенилбутазон, мефенаминова киселина, ибупрофен и индометацин през 60-те години на 20 век, химиците в швейцарската фармацевтична компания "Ciba-Geigy" (към днешна дата – "Novartis") си поставят за цел да създадат "антиревматичен" агент с подобни свойства. Те искат да получат слабо кисела молекула с два ароматни пръстена, "усукани" един към друг. "Моделирането" на молекулата все още е в начален стадий, но изследователите предполагат, че структурата на усуканите пръстени определено е от съществено значение за "поставянето" на място на циклооксигеназния рецептор. Това е направено с цел инхибирането на активността на ензима, важен за синтеза на простагландини. Химиците стигат до извода, че от всички 200 аналози, изследвани от компания "Ciba-Geigy" с най-полезни фармакологични свойства, се оказва молекулата на диклофенак. Малко по-късно е разработен диклофенак натрий (diclofenac sodium),  създаден през 1973/1974 г. от компания "Ciba-Geigy", която през 1996 г. обединява усилията си със "Sandoz AG" и "Novartis Consumer Health GmbH". След това, първият извънборсов лекарствен продукт, въведен на пазара през 1979 г. в Обединеното кралство, се разпространява под търговското наименование "Voltaren".

Но нека се върнем на активната съставка диклофенак - ранните клинични проучвания сочат, че 100 mg от лекарството предизвиква облекчение на болката и сковаността и подобрява подвижността на ставите при по-голям брой пациенти с остеоартрит, отколкото при прием на напроксен от 500 mg. На пръв поглед изглежда, че новото лекарство се понася доста по-добре. В други ранни проучвания диклофенакът изглежда по-силен и от индометацина при третиране на ревматоиден артрит.

Както стана ясно по-горе, лекарството е пуснато в Обединеното кралство на пазара през 1979 г. Постепенно се натрупват доста клинични проучвания за неговата полза, а до средата на 80-те години вече официално е утвърдено, че диклофенакът е толкова ефективен, колкото и другите НСПВЛ, ползвани при лечение на ревматоиден и остеоартрит. Сравним с действието на ибупрофена и напроксена, а и с по-малко нежелани реакции в сравнение с други НСПВЛ, диклофенакът започва да се радва на все по-голяма популярност.

Допълнителните лекарствени форми на веществото - таблетки със забавено освобождаване, супозитории, интрамускулни инжекции и гелове са разработени да третират широк спектър от болезнените възпалителни състояния, включително анкилозиращ спондилит, остра подагра, замразено рамо, болка в долната част на гърба и навяхвания.

"Когато започнах да специализирам в областта на ревматологията през 1992 г., диклофенакът вече беше добре установен като НСПВЛ. Действието му се разглеждаше като "средно" – то не е толкова мощно, колкото това на индометацина, но лекарството е по-добре поносимо и малко по-ефективно от ибупрофена. Освен това, диклофенакът беше много добре продаван, така че вероятно и в този факт може да се крие част от причината за популярността му " - спомня си д-р ревматологът д-р Уорбъртън.

Снимката по-долу показва как се нанася крем с диклофенак, за да се облекчи болката и сковаността в ставите като коленете и ръцете.

Любопитни факти за лекарственото вещество диклофенак

Само през 2002 година в Германия се изразходват приблизително 86 тона диклофенак. Точното количество не е изцяло известно. Около 70% от приложения диклофенак напуска човешкия организъм непроменен (чрез екскрементите, когато е приет на таблетки или чрез баните, когато лекарството е ползвано като гел). По тези два начина медикаментът достига до отпадъчните води и подпочвените води. Това водно замърсяване води до опасна концентрация на лекарството в отпадъчните води (около 2100 ng /L в подпочвените и около 1200 ng/L в повърхностните води).

По статията работи: Виктория Милова