Поява на алипина на фармацевтичния пазар

от 05 май 2015г., обновено на 25 яну 2016г.

От 1905г.

През 1905 г. именитият германският химик Феликс Хофман (1868-1946) открива съединението алипин (немският му патентен номер е 173631). Съединението започва да се произвежда в завода за производство на боя на Фридрих Байер "Friedrich Bayer & Co" в Еберфелт, Германия. Препаратът има локално анестетично действие (използва се предимно повърхностна анестезия). За съжаление алипинът дразни тъканите, което не позволява продължителната му употреба като упойка. Медикаментът скоро потъва в забрава.

Така, преди да стане факт синтезът на новокаин на Айнхорн почти всички опити за откритие на подходяща местна упойка се провалят. В лекарската практика, кокаиновите аналози, сред които са алокаин, еукан, тропакокаин, алипин и стоваин се използват, но те имат много по-ниска ефективност от тази на кокаина. Някои от производните са слабо разтворими или неразтворими във вода, бързо се разпадат под въздействието на светлина и въздух, при топлинна стерилизация променят свойствата си. Въпреки това, повечето от упойващите кокаинови аналози имат достатъчно проникваща способност, но често са токсични при по-висока концентрация.

Търсенето на новата упойка, която няма недостатъците на кокаина трябва да отговаря на четири изисквания: да е водоразтворима; да бъде нетоксична, за да може да се прилага при по-сложните хирургически интервенции; да е стерилна и да не дразни тъканта по време на инжектиране.

Статията е част от историята на: