Поява на антибиотичния клас на стрептограмините на фармацевтичния пазар през 1950 година

от 14 март 2016г.

От 1950г.

Стрептограмините представляват голям клас антибиотици, които се синтезират от актиномицети (почвени бактерии), които имат широк спектър на действие срещу грам-положителни бактерии. Този антибиотичен клас е уникален с това, че се състои от смес, включваща два структурно обособени макроцитични компонента, които синергично допълват действието си и са синтезирани от един тип бактерии.

Двете съставки, изграждащи структурата на стрептограмините имат способността да инхибират бактериалната белтъчна синтеза в рибозомите, а процесите, наблюдавани в ин-витро условия имали предимно бактериостатичен ефект.

Пристинамицинът вероятно е сред най-важните антибиотици от класа на стрептограмините от гледна точка на клиничната употреба. Лекарството е синтезирано за пръв път в лабораториите на „Rhone Poulenc” (сега те са част от фармацевтичната компания „Aventis”) през 1950 година благодарение на стартиралата скринингова програма, изследваща по опитен път някои фермантационни процеси. Резултатите от тях били описвани системно до 1968 година. Въпреки че пристинамицинът се продавал на фармацевтичния пазар на някои европейски страни с търговското наименование Pyostacine (след 1960 година), медикаментът така и не е пуснат в употреба в САЩ. Пиостацинът е перорално активен антибиотик, но бил наличен и най-често употребяван в своята парентерална форма, поради лошата си разтворимост във вода.

След 1960 година проблемът със зачестилите грам-положителни инфекции, изолирани в болнични условия, започнал да става повсеместен и доста сериозен. Това наложило бързато въвеждане на нови инжекционни антистафилококви антибиотици. Този факт вероятно провокирал компанията "Rhone Poulenc" да започне програма за производството на полусинтетични антибиотци, насочена най-вече към синтезирането на пристинамицинови аналози. Резултатът от тези усилия бил доста бърз - новопоявилите аналози на двата пристинамицинови компоненти, наречени далфопристин и хинупристин започнали да се предлагат в САЩ под името "Synercid".

Статията е част от историята на: