Поява на дъвчащите таблетки аспирин през 1992 година

Дали един медикамент се предписва под формата на таблетка, ефервесцентна таблетка, прах, сироп, свещичка или в ампула не винаги зависи от това, което е приятно или удобно за пациента.
Фармацевтичната форма на едно лекарство определя бързината и интензитета на неговото действие. Това важи особено за препаратите, съдържащи ацетилсалицилова киселина (АСК).

През 1992 година немската фармацевтична компания "Байер" е създала и разпространила на фармацевтичния пазар дъвчаща таблетка аспирин, която освобождава активното вещество при дъвчене.
На първо място тази фармацевтична форма е много ценна, когато няма възможност да се приеме с вода таблетката, например при шофиране или по време на конференция, от друга страна дъвчащите таблетки са буферирани, по този начин те предпазват стомаха и са по-добре поносими в сравнение с обичайните ацетилсалицилови таблетки.

Техниката на производство на тези таблетки се оказала сложна. На първо място стояла целта да се предотврати локалното увреждане на стомаха от АСК или поне значително да се намали. Когато pH-стойността на стомашното съдържимо се повиши от буферни субстанции като алуминиев хидроксид или калциев карбонат се намалява също и количеството недисоциирана АСК. Това означава, че по-малка част от веществото навлиза в стомашната лигавица. Буферното вещество обаче въздейства негативно и върху АСК, като засилва нейното разграждане.

Химиците на „Байер” търсили трудно и бавно разтворими буферни субстанции, които освен това в твърдо състояние слабо да разграждат АСК. Те се насочили към калциевия карбонат. Тъй като чрез допълнителната буферна субстанция таблетката ставала много голяма и не можело да бъде погълната, се стигнало до идеята да се направи дъвчаща таблетка. Тази действително голяма таблетка имала и предимството, че може да поеме значително количество буферно вещество и при това паралелно освобождаване на АСК да се активира в процеса на дъвчене.

Така можели да се предотвратят не само уврежданията на лигавицата, но и АСК достигала веднага до общото кръвообращение без заобикаляне и без съобразяване с нейната активност. Това било особено важно, когато чрез АСК трябвало да облекчи болка. При аспириновите дъвчащи таблетки активното вещество се освобождавало още в устата и можело чрез заобикаляне на порталното кръвообращение между тънкото черво и черния дроб през устната лигавици и един венозен сплит директно да попадне в горната празна вена и така да стигне до цялото тяло.

Остатъкът от концентрирания АСК-разтвор стигал допълнително чрез стомаха до тънкото черво, където се резорбирал. Чрез буфериране стомашната лигавица се запазвала неувредена.

Опасението, че при директния контакт АСК може да увреди лигавицата на устната кухина по подобие на стомашната лигавица, било отхвърлено чрез редица изследвания в Кил и Вупертал. Изводът от клиничното изследване бил: „Краткото въздействие (120 секунди) на буферираните и небуферирани дъвчащи таблетки АСК върху лигавицата на бузите при повтарящо се приемане на таблетки е незначително при здрава лигавица.”

Статията е част от историята на:

• История на Байер (Bayer)
• История на аспирина