Търсене на заместители на анестезина

От 1903г.

Медиците започват да се сблъскват все по-често с вредното действие и опасните нежелани реакции на упойките, съдържащи кокаин. Поради тази причина обявяването на резултатите от проведени експерименти с животни на фармаколога Робърт Хайнц се очакват с нетърпение от медицинското общество. Те потвърждават, че новооткритият медикамент ортоформ е нетоксичен към тялото. За съжаление, в публикацията на фармакологът се съобщава и за наличие на местно дразнене при чувствителните пациенти. Причината за тази нежелана реакция е съдържанието на хидроксилна хрупа в молекулата на лекарството, която му придава киселинен, фенолоподобен характер. Тези резултати са доста обезкуражаващи. Въпреки че регистрираните случаи са съвсем малко, ръководството на багрилния завод "Hoechst", поел първоначално ангажимента да произвежда лекарството, взема решение да преустанови производството и да продължи да разработва само за анестезин. Той се оказва полезен като локален анестетик в дерматологията, ларингологията и стоматологията, както и за вътрешното третиране на язви, гастрит и стомашни спазми.

Стига се до извода, че при някои промени (с определени заместители с въглеводородна природа) в кокаиновата молекула може да се получат нови медикаменти, който да притежават същите добри анестетични свойства, но да нямат странични ефекти. Вследствие на това предположение се появяват съединенията пропезин и циклоформ. Те имат доста предимства пред остарелия анестезин. Въпреки това, те все още имат значим недостатък – неразтворими са във вода. Това налага търсенето на подходящ заместител на кокаина като местна упойка да продължи. За съжаление описаните по-горе съединения имат киселинен характер. Това ги прави неподходящи за инжектиране, особено при по-висока концентрациа. За да бъдат намалени киселинните свойства на водоразтворимите производни на анестезина, Ритцерт и Епщайн вземат решение (през 1903 година) да прибавят още една амино група към бензеновото ядро. Така се появява субкутина, който също има упойващо действие.

Става ясно, че всички новооткрити упойки са силни дразнители и не са в състояние да заместят действието на кокаина. Този факт кара Aлфред Айнхорн да насочи изследванията си в друга посока, довела до появата на съединението ниванин (C 14 H 20 N 2 O 4 ). За съжаление тази нова упойка предизвиква силна болка, възпаление на тъканите и дразнене при инжектиране. Тя има и по-слабо действие от това на кокаина. Ето защо, лекарството на Айнхорн също бива отстранено от фармакопеята.

Статията е част от историята на:

• История на наркотичните средства в медицината