Употреба на растението ефедра и съставката му ефедрин в миналото и днес

От 1887г.

Акценти

Ефедринът е алкалоид, прилаган като лекарство и извлечен от растенията от рода Ефедра (Ephedra), най-вече от вида Ephedra sinica. Билката е позната от над 5000 години в Китай и се използва за лечение на астма, като бронходилататор и назален деконгестант и като лекарство за още много други състояния. Като лекарствен продукт, създаден от фармацевтичната индустрия, се появява в началото на 20-те години на миналия век. До края на 50-те години се използва масово, особено при терапията на астмата. Има подобно на епинефрина действие, но за разлика от него може да се прилага през устата. След средата на 20 в. се наблюдава спад в терапевтичната му употреба и от предпочитано лекарство се превръща в криминализиран продукт за някои употреби. Днес в много страни ефедрата и ефедринът са забранени, защото са основен източник за производство на метамфетамин.

Първоизточникът - лечебното растение ефедра

Разпространявайки се по целия свят, родът Ephedra придобива и има медицинска, икономическа и екологична стойност. Заради морфологичното му разнообразие учените предполагат, че той е оцелял от древна група и този факт се подкрепя от намерени вкаменелости. Смята се, че Ephedra се е появила преди 8-32 млн. години, като няколко мегафосила са съхранили присъствието й в ранната креда.

Ephedra sinica е една от най-старите лечебни билки в традиционната китайска медицина. В страната е по-популярна под името ма хуанг (ma huang) и се ползва повече от 5000 години като стимулант и против астма. Прилага се и като средство срещу настинка, главоболие, треска, оток, кашлица и алергии. Установено е, че действа и за намаляване на теглото чрез увеличаване на изпотяването и основния метаболизъм и чрез стимулиране на централната нервна система. Днес ефедрата се изследва заради фитохимичните и биоактивните си свойства, включително заради антибактериалните и антиоксидантните си качества. Ephedra sinica се среща диворастящ в Монголия, Североизточен Китай и Югоизточна Русия, като той е най-широкоизползваният заради лечебните си свойства. Най-популярната му съставка е ефедринът, но трябва да се уточни, че не всички видове растения от рода Ефедра я съдържат.

Извличането на ефедрин

През 1885 г. Г. Яманаши за първи път изолира алкалоид в нечисто състояние от растението Ephedra sinica. След смъртта му професорът от Токийския университет Нагайоши Нагай успява да извлече ефедрин в чист вид и му дава това име две години по-късно. Германската фармацевтична компания "Мерк" съобщава през 1888 г., че е изолирала химикала от същия сорт растение, но не споменава откъде е получено растението. Години по-късно, през 1923 г., К. К. Чен и Карл Шмид започват да проучват подробно как ефедринът може да се използва като лекарство. Те установяват, че алкалоидът има подобно на адреналина (епинефрина) действие, но с по-дълготраен ефект и може да се приема през устата.

>>> Епинефринът като лекарство при астма, анафилаксия и сърдечен арест

Интересен факт е, че през 1902 г. европейски учени изолират по-различен алкалоид, наречен псевдоефедрин. Той е извлечен от растението Ephedra vulgaris var. helvetica, ботаническото название на растението, от което Нагай получава чистия ефедрин. Специалистите стигат до извода, че растението, отгледано в Европа, съдържа псевдоефедрин, а когато се отглежда в Китай, дава ефедрин. Подобна аналогия се открива и в маслото от терпени (конкретно от иглолистна смола), където боровете, израсли във Франция и Испания, съдържат алфа-пинен, а тези от Северна Америка и Гърция друг вид изомер.

Приложение на ефедрата и на ефедрина

Изследването на билковото лекарство от ефедра показва, че то се е съчетавало с други растения или се е прилагало самостоятелно за лечението на редица състояния.

На митологичния китайския владетел Шен Нонг се приписва откриването на лечебните свойства на ефедрата. Той имал практика да изпробва върху себе си стотици билки, за да разбере как действат. Смята се, че Нонг е автор и на най-стария оцелял писмен запис на китайската Materia Medica, за която се предполага, че е написана през 1-ви или 2 в. сл. Хр. В текста са включени 365 билки, разделени на три групи: в първата влизат 120 растения, наречени "горни" (shang), които могат да се използват ежедневно; втората група включва 120 "средни" (zhong) билки, които се прилагат за предотвратяване, забавяне или спиране на болести; и 125 "по-ниски" (xia) билки, които лекуват, но са токсични и не бива да се приемат дълго време. Ефедрата (ma huang) се причислява към средната група, подходяща за остри инфекции.

В китайската Materia Medica растението е посочено за лечение на настинка, малария, главоболие. Описана е като потогонно средство (предизвиква изпотяване), антипиритик (спира или намалява температурата), стимулира кръвообращението, облекчава хрипове, кашлица и диспнея.
Погледнати през очите на съвременната медицина, тези описания могат да направят връзка по-късните изследвания на свойствата на ефедрина. Фокусът върху изпотяването и лечението на простуда може да бъде свързан с увеличения приток на кръв към мускулите, провокиран от ефедрина. Днес билката се определя като носител на вазоконстрикторни (съдосвиващи), бронходилататорни (улесняващи дишането) и стимулиращи централната нервна система свойства. Изследването на Ephedra sinica показва, че растението съдържа химикали, които демонстрират противогрипни, антибактериални, противовъзпалителни, антиоксидантни и противогъбични ефекти.

Днес одобрената от Американската агенция за контрол на храните и лекарствата (FDA) употреба на ефедрин е за лечение на клинично значима хипотония (ниско кръвно налягане) и за облекчаване на алергия.

Токсичност на ефедрина и спиране на употребата му

Като фармацевтичен продукт ефедринът се е използвал в миналото за намаляване на отока на дихателните пътища при астма, но в нашето съвремие тази му употреба не е препоръчителна заради нежелани сърдечни ефекти и съществуването на по-добри лекарства за тази цел. В началото на 21 в. ефедринът добива популярност като добавка без рецепта, която помага за сваляне на килограми в съчетание с кофеин, тъй като стимулира метаболизма. Заради доказана връзка с камерни аритмии, психиатрични проблеми и гадене вече не е позволена употребата му.

Макар че съдържащите се в ефедрата алкалоиди са естествени, последните проучвания сочат, че ефедринът провокира неблагоприятни ефекти като хепатит, нефролитиаза, закритоъгълна глаукома, сърдечносъдова токсичност и невродегенеративни заболявания. Малко от тях са обратими, а останалите могат да доведат и до смърт. Поставя се за разискване и се предприемат мерки от FDA използването на ефедрин като хранителна добавка и средство от алтернативната медицина да бъде ограничено по някакъв начин. Като напредък се отчита факта, че хранителните добавки с ефедрин, предназначени за загуба на тегло, са забранени в САЩ.

Съобщават се нежелани реакции след използване на ефедрин, които са главно засягащи областта на сърдечносъдовата система. Най-често се появява хипертония с риск от хеморагичен инсулт, миокардит, инфаркт на миокарда. Опасността да възникне такъв тип инсулт след употребата на псевдоефедрин е по-малка, но е възможна и може да причини смърт. Нежелани странични ефекти след прием на ефедра могат да се появят особено ако е съчетана с кофеин.

Растението ефедра доби и друга слава - заради съдържанието си на ефедрин и псевдоефедрин, които структурно са сходни с метамфетамина, може да се използва за създаване на наркотика чрез химическа редукция. Това превърна ефедрина в много търсен химически прекурсор в незаконното производство на кристален мет.

Статията е част от историята на:

• История на упойките в медицинската наука