Поява на сулфонамидите и причина, довела до развитието на резистентност към тази антибиотична група

От 1935г.

Систематичният подход, приложен през 1909 година за извършването скринингови изследвания, въведен за пръв път от медика Пол Ерлих се превърнал в крайъгълен камък за откритието на нови лекарства във фармацевтичната промишленост. Това от своя страна довело до появата на хиляди лекарства, въведени в клиничната практика, в това число, разбира се, на различните антибиотични лекарства.

Периодът от време, обхванал по-ранните дни, в които протичали повсеместни изследвания и тестване на различни новооткрити антибиотици бил особено полезен за историята на тези антимикробни лекарствени препарати, тъй като до голяма степен той е "виновен" за появата на цяла нова антибиотична група. Тя се нарича група на сулфонамидите. Именно така се родил сулфонамидът "chrysoidine" (Ki-730, Prontosil), които бил синтезиран за пръв път от химиците Джоузеф Кларер и Фриц Майцш, работещи във фармацевтичната компания "Байер". Впоследствие антибактериалната активност на новото лекарство била тествана от Герхард Домак (също работил в "Байер") през 1935 година.

Парадоксален е фактът, че пронтозилът изглеждал добър и подходящ прекурсор (той можел да доведе до появата на още по-надеждно антибиотично лекарство), но за съжаление неговата активна сулфонамидна част се използвала за производството на бои. Това е така, защото непатентованата сулфаниламидна група се използвала години преди появата на пронтозила на "Байер". И така, структурата на евтиния при производство и патентно незащитен сулфаниламид можела лесно да бъде променяна. Благодарение на тази благоприятна предпоставка много компании стартирали масовото бързо производство на сулфонамидни производни.

За съжаление "наследството" на този антибиотик на пазара вероятно се е отразило пряко на един от най-широко разпространените случаи на лекарствена резистентност - сулфонамидната, която е почти универсално свързана с клас 1 интегроните (те са "централните играчи", допринесли за проблема с резистентността към антибиотици, тъй като те могат да "уловят" и "изразят" различни гени, експресиращи и определящи бактериалната антибиотична резистентност). Въпреки това, множеството непрекъснато модифицирани производни на този антибиотичен клас все още е опция за лечение при някои пациенти, които например проявяват непоносимост към някои по-съвременни антибиотици.

Действието и развитието на бактериалната устойчивост към сулфаниламидите вероятно е сред най-ярките и запомнящи се примери, които отразяват напредъка във въоръжаването на човечеството при борбата му с микробите. За съжаление за появата на проблема "резистентност" до голяма степен са допринесли компаниите, стартирали масовото бързо производство на сулфонамидни производни.

Статията е част от историята на:

• История на антибиотиците