Ацетилсалициловата киселина в древността

От -3000г.

Първите таблетки аспирин са произведени малко повече от 100 години, но активното вещество в "лекарството на века" е съществувало в естествената си форма още преди хиляди години. Носителите на активната аспиринова съставка (салицилова киселина) са лечебните растения бяла върба (salix alba) и блатен тъжник (Spirea ulmaria). Те се радвали на голяма популярност сред немалко древни народи.

Бялата върба се е използвала като лекарство (от около 3000 г. пр.Хр. до 5000 г. пр.Хр.) от цивилизациите на шумерите и египтяните. Още около 3000 г. пр.н.е. древните египтяни използвали върбова кора и мирта, за да облекчат болката и симптомите на треска. Египетският народ е описал противовъзпалителните и болкоуспокояващите качества на древното лечебно растение в медицинския папирус "Еберс".

Римските и гръцките лекари около 30 г. пр.Хр. разчитали на лечебните свойства на бялата върба за облекчаване на някои възпалителни заболявания на своите пациенти. Хипократ през 400 г. пр.Хр. използва върбови листа, за да приготвя чай, който съдържа естествената активна съставка в аспирина. Древногръцкият медик давал лечебния чай на родилките, защото той облекчавал болките, съпътстващи раждането.

В борба с високата температура

Известно е , че около 323 г. пр. н.е. Александър Велики се разболява от треска, която заплашва живота му. Вавилонските лечители, които се грижат за него, му препоръчват да взема хладни вани, за да облекчи състоянието си. Съветът им вероятно е стандартен метод за облекчаване на тези състояния по онези времена.

62 шумерски каменни плочи, които описват терапевтичната употреба на върбови листа за възпалителни ревматични заболявания.

Древноегипетският Еберс папирус (датира от около 1500 г. пр.н.е.) потвърждава, че народът на фараоните също е наясно, че листата на растението могат да се борят с висока температура. Жреците-лечители ги използват и за третиране на различни възпалителни заболявания. Според текста на древния документ, когато: "раната е възпалена ... и гореща, краищата й са зачервени, човекът е с повишена температура… трябва да се приготвят охлаждащи вещества, за да се облекчи треската – ползват се върбови листа…." 

Вероятно и Хипократ е повлиян от древноегипетската медицинска доктрина, защото той също препоръчва употребата на екстракти от кората на лечебното растение за облекчаване на родилните болки и понижаване на температурата. Екстрактите от мирта, върба и други растения, богати на салицилова киселина, са сред популярните лекарства.

Жителите на Древен Рим, Китай, индианците, както и южноафриканците от племето Кой също разчитат на свойствата на растенията за облекчаване на болка и треска.

Първото научно описание на противотемпературни растителни екстракти

Първото научно описание на терапевтично приложение на противотемпературни растителни екстракти е дело на английски духовник, когото наричат Преподобният Едуард Стоун. През 1763 г. той изпраща писмо до Кралското лондонско общество, в което е описано успешно лечение на треска с екстракт от върбови кори. Англичанинът е застъпник на "доктрината за предписанията". Тя датира от времето на Диоскорид и Гален. Гласи, че терапевтичните растения, приличащи на различни части от тялото, могат да бъдат използвани от билкарите за лечение на заболявания, които ги засягат. Ботаници като Уилям Коус пък тълкуват доктрината теологически - Бог би иска да покаже на хората кои растения са полезни за облекчаването на определени болести.

Ацетилсалициловата киселина е синтезирана

• През 1829 г. френският фармацевт Анри Леру за пръв път изолира салицина в чиста форма от бяла върба (salix alba) и демонстрира антипиретичното му свойство. Девет години по-късно, италианският химик Рафаеле Пириа хидролизира веществото до салицилов алкохол, който след допълнителна химическа обработка води до синтез на салицилова киселина.

• През 1874 г. шотландският лекар Томас Маклагън прави опит, който се счита за първото официално клинично изпитване на салицина. Медикът дава на пациент рецепта за лечение на ревматична треска. Треската, болката и възпалението на пациента намаляват, като по този начин се потвърждава антипиретичният ефект на салицилатите, както и техните аналгетични и противовъзпалителни ефекти.
• Същата година двама германци, Колбе и Лойтеман, усъвършенстват процедурата за синтез на салициловата киселина, предназначена за търговска употреба. Херман Колбе открива каква е химическата структура на салициловата киселина, която за пръв път е синтезирана почти 20 години по-рано (през 1859 г.), докато германецът, който е професор по химия, преподава в университета Марбург. Лойтеман прави възможно производството на салицилова киселина в индустриален мащаб, като спестява около една десета от разходите за извличане на активното вещество на върбовата кора.
•  Окончателното име на съединението било дадено за пръв път през 1838 година от химика Рафаеле Пирия от Пиза, който работел в Париж: „L’acide salicyligue”, салицилова киселина.

За относително кратък период от време натриевият салицилат (търговската форма на салициловата киселина) става популярен и се използва за лечението на различни възпалителни състояния (ревматична треска, ревматоиден артрит, подагра). За съжаление съединението има редица неприятни странични ефекти, най-леките от които са стомашните неразположения и неприятния вкус на веществото. Поради тези причини много пациенти откриват, че лекарството няма как да се приема.

Статията е част от историята на:

• История на Аспирина