История на откриването и приложението на лидокаина

От 1943г.

Акценти

Локалният анестетик лидокаин е дело на шведски химици, които при установяването на свойствата на веществото многократно го тестват върху собствените си тела. От пускането му на пазара лекарството е приложено милиони пъти за потискане на болката при вадене на зъби или за обезболяване преди лека интервенция.

Историята на лидокаина е интересна от изследователска гледна точка, защото е доказателство за широките възможности, които се откриват пред медицината и хората, които търсят нови хоризонти. Един такъв стремеж предоставя на света и на сърдечноболните спасение в лицето на анестетика, който се оказва, че има способността и да предотвратява фатални усложнения от артериосклероза и инфаркт.

Анестетикът и неговите откриватели

Историята на лидокаина започва още през 1935 г. в Швеция, когато в една сутеренна лаборатория д-р Нилс Лофгрен изпитва върху себе си съединенията, които той и колегите му са синтезирали. След осем години ученият тества 57-то съединение и усеща, че езикът му изтръпва много бързо. Тъй като е химик, той няма пациенти, върху които да изпробва съединението си. Затова към експеримента му по собствено желание се присъединява студента Бенгт Лундквист, който си инжектира лидокаин в пръстите. Когато двамата са сигурни, че са попаднали на нещо изключително, те се обръщат към фармацевтичната шведска фирма Astra за закупуване на продукта им.

Концернът се намира в Сьодертале, точно до Стокхолм и двамата трябва да вземат влака дотам. Точно на гарата се сещат, че не са пробвали как лидокаина въздейства на зъбите. Затова Лундквист се инжектира в челюстта, а докато влакът напуска гарата, той вече няма чувствителност във венците и зъбите.

Историята впечатлява представителите на Astra и те подписват договор с двамата учени през 1943 г. Нужни са пет години, за да се синтезира чист лидокаин от фармацевтичната компания и лекарите от болница "Каролинска" да тестват доколко лекарството е безопасно и полезно за пациентите. През 1948 г. лидокаинът се появява на пазара под името ксилокаин (Xylocaine) - локален анестетик за умъртвяване на нервната болка при стоматологични и медицински процедури. С поставянето на инжекция хирурзите вече могат да обезболят своите пациенти при зашиването на рани в спешното отделение или при малки хирургични интервенции, дерматолозите спокойно да отстранят образувания или кисти, хематолозите да вземат костен мозък за изследване или зъболекарите да извадят зъб.

Как лидокаинът се превърна в спасително чудо за сърдечноболни

Изследователите винаги търсят нови приложения на стари лекарства. В историята на медицината има много примери за това как един медикамент, използван за конкретна цел, чрез допълнителни химически анализи се установява, че може да се разгради до друго вещество, което има напълно различни фармакологични ефекти. Типичен пример е пеницилинът, който успешно се бори с често срещани инфекции. Изследователи откриват, че от него се получава друго съединение, лекарството пенициламин, което се ползва успешно в терапията на рядката болест на Уилсън, разрушаваща мозъка и черния дроб. По-късно се установява, че пенициламинът изключително добре повлиява при тежки случаи на артрит.

Така се случва и с лидокаина. През 40-те години на 20 в. изследователите вече знаят от опити с животни, че някои местни анестетици въздействат върху сърдечния ритъм. През 1950 г. американски лекари, работещи в клиники, излизат с доклад за нов медицински ефект, установен при лидокаина. Те съобщават, че лекарството помага при контролирането на камерна фибрилация (неправилен и по-често бърз пулс). Благодарение на наблюдателността на клиницистите започват изследвания върху въздействието на лидокаина върху сърцата на хора и животни.

В САЩ лидокаинът вече е познат, разпространен е и медиците могат да го препоръчват на пациентите със сърдечни проблеми. Но обстоятелствата се променят и предписването на лекарства получава ограничения. Едно събитие налага нови правила в одобрението и изписването на медикаменти и това е трагедията с талидомида.

Трагедията с талидомида провокира по-строги разпоредби от страна на Агенцията по храните и лекарствата (FDA) през 1962 г. Лекарите се притесняват свободно да изписват лидокаин на хора със сърдечни проблеми най-вече заради опасността от съдебни дела и други правни последици, които евентуално биха могли да настъпят след използването на предлагано на пазара лекарство с неодобрена употреба, включително и в спешна ситуация.

Лидокаинът се прилага вече за локална анестезия, но от Агенцията по лекарствата го считат за нов медикамент за сърдечна употреба. Нужни са няколко години, докато анестетикът получи федерално одобрение за тестване при сърдечни проблеми (дадено е през 1969 г.). След разрешението от FDA кардиолозите по-свободно започват да го използват при пациенти с инфаркт, макар че по време на изпитния период те го изписват на свой собствен риск.

С напредъка на медицината лекарите разбират, че внезапната смърт след инфаркт често е провокирана от появата на анормални ритми, познати като камерна тахикардия или камерна фибрилация. Лидокаинът е този, който спира развитието на този сърдечен проблем.

Историята на лидокаина предизвиква изследователите да се оглеждат за по-добри лекарства за сърдечни заболявания и да анализират кои от съществуващите вече медикаменти имат потенциални нови приложения.

Статията е част от историята на:

• История на упойките в медицинската наука